Кломифена цитрат — инструкция по применению и описание

Содержание
  1. Описание препарата. Действие на организм
  2. Состав
  3. Форма выпуска
  4. Лекарственная форма
  5. Фармакологическое действие
  6. Фармакодинамика и фармакокинетика
  7. Фармакокинетика
  8. Условия продажи
  9. Условия хранения
  10. Срок годности
  11. Кломифен. Механизм действия
  12. Показания к применению
  13. Кому и когда стоит назначать кломифен?
  14. Инструкция по применению Кломифена: способ и дозировка
  15. Дозировки для индукции овуляции, подавления лактации или при олигоспермии
  16. Противопоказания
  17. Побочные действия
  18. Передозировка
  19. Взаимодействие
  20. Особые указания
  21. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
  22. Применение при беременности и лактации
  23. При нарушениях функции почек
  24. При нарушениях функции печени
  25. Возможные аналоги (заменители)
  26. КЛОМИД
  27. СЕРПАФАР
  28. ОВИТРЕЛЬ
  29. СУСТАНОН
  30. МЕРИОНАЛ
  31. ПРЕГНИЛ
  32. АЛЬТЕРПУР
  33. ЭЛОНВА
  34. ПЕРГОНАЛ
  35. МЕНОГОН
  36. ЛУВЕРИС
  37. Разница между Кломифеном, Кломидом и Клостилбегитом
  38. Отзывы
  39. Кломифен. Выводы

Описание препарата. Действие на организм

Цитрат кломифена – цвет препарата может быть белым или бледно-желтым, по существу без запаха. Вещество свободно растворяется в метаноле, этаноле. Он слаборастворим в ацетоне, воде и хлороформе. Не растворяется в эфире. Кломид представляет собой смесь двух геометрических изомеров [цис (зукломифен) и транс (энкломифен)], содержащий от 30 до 50% цис-изомера. Одна таблетка препарата содержит 50 мг активного вещества, а также некоторые неактивные ингредиенты: кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, прежелатинизированный кукурузный крахмал и сахарозу.

Благодаря способности связываться с рецепторами эстрогена в гипоталамусе, Кломифен Цитрат существенно повышает уровень гонадолиберина (ГнРГ), фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и лютеинизирующий гормон (ЛГ), тем самым приводя к большей выработке тестостерона тестикулами у мужчин и эстрогена у женщин. Но, согласно исследованиям, этот эффект кломида не превышает, а иногда оказывается ниже, чем у более дешевого и распространенного тамоксифена. Прямого воздействия на количество эстрогенов кломид не оказывает. Его механизм действия заключается в блокировании их доступа к гипофизу и следующему за этим повышению фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что как эстрогенные, так и антиэстрогенные свойства кломифена могут участвовать в начале овуляции. Было обнаружено, что два изомера кломифена имеют смешанные эстрогенные и антиэстрогенные эффекты, которые могут варьироваться от одного вида к другому. Некоторые данные свидетельствуют о том, что цикломифен обладает большей эстрогенной активностью, чем анкломифен.

Цитрат кломифена не имеет явных прогестационных, андрогенных или антиандрогенных эффектов и, по-видимому, не мешает функции гипофизарно-надпочечниковой или гипофизарной щитовидной железы. Несмотря на отсутствие признаков «переносимого эффекта», у некоторых пациентов после терапии кломида отмечались спонтанные овуляторные менструации.

Состав

В одной таблетке содержится 50 мг активного вещества кломифена цитрата.

Дополнительными компонентами являются: желатин, лактоза, стеарат магния, крахмал, тальк.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной форме.

Лекарственная форма

Таблетки

Фармакологическое действие

Стимулятор продукции гонадотропинов. Средство с антиэстрогенной и эстрогенной активностью. Имеет нестероидную структуру, которая близка к хлоротрианизену. Полагают, что действие кломифена обусловлено специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами гипоталамуса и гипофиза, что повышает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза. Это в свою очередь стимулирует созревание и эндокринную активность фолликула в яичнике, а также последующее образование и стимулирование функции желтого тела. В высоких дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Не обладает гестагенной и андрогенной активностью.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия основан на специфическом связывании рецепторов гипофиза и эстрогенных рецепторов яичников. При высоком содержании эстрогенов лекарственное средство оказывает антиэстрогенное влияние, при низком содержании эстрогенов проявляется умеренно выраженный эстрогенный эффект.

Малые дозы препарата Кломифен усиливают выработку ЛГ, ФСГ, пролактина и других гонадотропинов, усиливает овуляцию.

Большие дозировки лекарственного средства тормозят выработку гонадотропных гормонов. Кломифен не обладает андрогенной и гестагенной активностью.

Фармакокинетика

Основываясь на ранних исследованиях с 14C-меченым кломифен цитратом, было показано, что препарат легко абсорбируется устно у пациентов и выводится преимущественно из фекалий. Кумулятивная экскреция с мочой и фекалиями 14С составляла в среднем около 50 % пероральной дозы и 37 % внутривенной дозы через 5 дней. Некоторые исследования показали, что вещество все еще присутствовало в фекалиях у пациентов даже через 6 недель после введения. Последующие однократные клинические исследования у обычных добровольцев показали, что цикломифен (цис) имеет более длительный период полувыведения, чем анкломифен (транс). Обнаруженные уровни цикломифена сохранялись на протяжении более месяца. Это может свидетельствовать о стереоспецифической энтерогепатической рециркуляции или секвестрации зукломифена. Таким образом, возможно, что активное вещество может оставаться в организме во время ранней беременности у женщин.

ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ: Женщины не должны использовать кломифен, если есть: заболевание печени, аномальное вагинальное кровотечение, неконтролируемая надпочечниковая железа или расстройство щитовидной железы, киста яичника (не связанная с синдромом поликистозных яичников), или если девушка беременная. Также, кломид нельзя принимать, если есть индивидуальная непереносимость препарата, опухоль гипофиза. Нельзя принимать вещество в период грудного вскармливания (ГВ), так как Кломифен способен проникать в грудное молоко и, тем самым, может нанести вред ребенку во время кормления грудью. Использование кломифена в течение более 3 циклов лечения может увеличить риск развития опухоли яичников. Лечение данным препаратом может увеличить шанс иметь множественные роды (близнецы, трехплодная беременность). Это беременность с высоким риском, как для матери, так и для младенцев.

Иногда, благодаря своим свойствам, кломифен используется как мягкая альтернатива стероидам. Однако вызываемое повышение тестостерона оказывается не столь значительным в сравнении с привычными фармакологическими препаратами (сустанон, провирон, туринабол, омка и др.), посему окажется незамеченным для людей с богатым опытом применения спортивной фармакологии. Тем более, способ является малоизученным и по вреду здоровью превышающий многие стероиды.

Применение препарата мужской половиной ограничивается двумя сферами:

  • В составе комбинированной терапии или как самостоятельный препарат при снижении тестостерона (гипогонадизме), обусловленным пожилым возрастом. Его значительное преимущество перед гормонально-заместительной терапией эфирами тестостероном заключается в том, что он не подавляет секреторную функцию половых желез, а наоборот, стимулирует ее. Иногда может применяться в сочетании с хорионическим гонадотропином человека (ХГЧ). Однако следует учитывать, что при первичном гипогонадизме, характеризующимся прямым поражением тканей яичек, кломифен неэффективен.
  • Как ПКТ после приема анаболических стероидов. Ценится атлетами за редко встречающиеся побочные эффекты, избирательность действия и высокую эффективность. Также весомым аргументом в пользу его применения являются курсы из прогестагенных (вызывающих повышение пролактина) стероидов, таких как тренболон или нандролон. Кломид, в отличие от тамоксифена не оказывает влияние на уровни пролактина.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В сухом, темном , недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Кломифен. Механизм действия

Кломифен – селективный модулятор рецепторов эстрогена. Он является слабым антагонистом эстрогена на уровне гипоталамуса, чем стимулирует секрецию гонадолиберина (ГнРГ, GnRH), который воздействуют на гипофиз, который высвобождает лютеинизирующий гормон и фоликулостимулирующий гормон. Последние стимулируют тестикулы синтезировать больше тестостерона и больше спермы. Таким образом кломифен эффективно стимулирует ось ГГГ

В официальных показаниях в России как раз обозначено лечение олигоспермии (один из несильно обсуждаемых бичей современного Мира).

Показания к применению

ановуляторное бесплодие (индукция овуляции);

дисфункциональная метроррагия;

аменорея (дисгонадотропная форма); вторичная аменорея; постконтрацептивная аменорея;

галакторея (на фоне опухоли гипофиза);

синдром поликистозных яичников (синдром Штейна-Левенталя);

синдром Киари-Фроммеля;

андрогенная недостаточность;

олигоспермия;

диагностика нарушений гонадотропной функции гипофиза.

Кому и когда стоит назначать кломифен?

Разобраться с этим вопросом нам поможет исследование Guay et al .

По их данным 52% мужчин США от 40 до 70 лет сталкиваются с эрективной дисфункцией. От 18 до 59% мужчин эта проблема касается 31% пациентов.

Острая болезнь может снизить работу оси ГГГ и выработку тестостерона, независимо от возраста. Хронические болезни также могут стать причиной гипогонадизма.

По информации от Guay et al , на 1000 с проблемой эрективной дисфункции:

  • 6% с первичным гипогонадизмом;
  • 30% со вторичным гипогонадизмом.

Авторы пишут о том, что смотреть надо свободный тестостерон, а не общий. ГСПГ с возрастом растёт, что приводит к ложно-высоким результатам общего тестостерона у пожилых мужчин.

Guy at al не забывают упоминать, что гипогонадизм и эрективная дисфунция – два разных заболевания.

В этом исследовании пациенты получили 50 мг кломифена каждые понедельник, среду и пятницу в течение 4 месяцев.

По итогам мы получили увеличение ЛГ на 100%, и тестостерона не менее, чем на 75%.

Авторы пытались анализировать какие заболевания способствовали лучшему отклику на кломифен как средство борьбы с эрективной дисфункцией, какие мешали. Если придираться к P value и требоваться не 5%, а 0,05%, то выводы сделать сложно. Но вроде бы те, у кого ЛГ-тесто падали от стресса и тревоги лучше реагировали на лечение. А пациенты с диабетом, сердечной недостаточностью и молодые пациенты с высоким давлением хуже реагировали на кломифен как лекарство от эрективной дисфункции. Возможно из-за комбинации лекарств. Тестостерон и ЛГ росли у всех.

Инструкция по применению Кломифена: способ и дозировка

Таблетки Кломифен принимают внутрь.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • для стимуляции процесса овуляции: по 1 таблетке (0,05 г) 1 раз в сутки перед сном, в течение 5 суток, начиная с 5 дня менструального цикла (при отсутствии цикла – в любое время). Если в течение 30 дней овуляция не развивается, дозу увеличивают до 3 таблеток (0,15 г) в сутки или удлиняют курс до 10 дней. Суммарная курсовая доза не должна составлять более 1 г. Развитие процесса овуляции определяется по двухфазной базальной температуре, среднему циклическому повышению уровня лютеинизирующего гормона, росту концентрации прогестерона в сыворотке крови во время вероятной средней фазы лютеинизации или при менструальном кровотечении у женщин с аменореей. Если овуляция наблюдается, а беременности нет, рекомендуется повторение той же схемы дозирования при следующем курсе лечения. Если после вероятной овуляции менструального кровотечения не последовало, необходимо учесть возможность беременности, и перед новым лечебным курсом эту возможность нужно исключить;
  • при олигоспермии: по 1 таблетке (0,05 г) 1–2 раза в сутки в течение 3–4 месяцев (при систематическом проведении контроля спермограммы).

Дозировки для индукции овуляции, подавления лактации или при олигоспермии

Дозировки и продолжительность курса может регулироваться исходя из результатов анализов и назначений лечащего врача. Иногда врач может изменять дозировку принимаемого препарата для того, что бы получить наилучший результат от лечения. Ниже предоставлены общие данные о дозировках при лечении различных патологий и заболеваний.

Для индукции овуляции стандартная дозировка у взрослых женщин составляет не более 50 мг препарата в виде таблеток один раз в день. Курс длиться до 5 дней. Желательно начинать терапию на пятый день менструального цикла

Если овуляция происходит, но не удается забеременеть, можно вводить до 2 дополнительных курсов кломифена. По дозировке и длительности приема отличий нет, разве что каждый курс необходимо начинать по истечении 30 дней с момента прошлого курса.

Большинство женщин овулируют после первого курса кломифена цитрата. Однако если пациент не может овулировать, второй курс по 100 мг / день в течение 5 дней может быть назначен уже через 30 дней после первоначального курса. Третий курс по 100 мг / день в течение 5 дней может быть назначен через 30 дней – ЕСЛИ ЭТО НЕОБХОДИМО.

Для подавления лактации необходимо принимать от 50 до 100 мг препарата в таблетированном виде один раз на протяжении 5 дней. Как правило, одного курса терапии достаточно.

При олигоспермии следует придерживаться курса и принимать от 25 до 100 мг перорально, один раз в день.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, метроррагия неясной этиологии, киста яичников, новообразования половых органов, опухоль или гипофункция гипофиза, эндометриоз, недостаточность яичников на фоне гиперпролактинемии, беременность.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, депрессия, повышенная возбудимость, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, метеоризм, диарея.

Аллергические реакции: редко – сыпь, аллергический дерматит, вазомоторные расстройства.

Со стороны мочеполовой системы: редко – полиурия, учащение мочеиспускания, боли в низу живота, дисменорея, меноррагия, увеличение размеров яичника (в т.ч. кистозное).

Прочие: увеличение массы тела, “приливы” крови к лицу, редко – снижение остроты зрения, алопеция, болезненность в области грудных желез.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, “приливы” крови к лицу, нарушение зрения.

Лечение: отмена препарата (симптомы передозировки проходят самостоятельно).

Передозировка

Проявляется нарушениями зрительного восприятия, «приливами» крови к лицу, тошнотой, рвотой, неврологической симптоматикой.

Требуется отмена препарата, указанные симптомы проходят самостоятельно.

Взаимодействие

Прием совместим с препаратами гонадотропных гормонов.

Особые указания

Повышает вероятность развития многоплодной беременности.

Препарат эффективен при достаточном уровне эндогенных эстрогенов, менее эффективен при низком уровне эстрогенов и практически неэффективен при низкой концентрации гонадотропных гормонов гипофиза.

В процессе лечения Кломифеном необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует осуществлять контроль функции яичников, влагалищные исследования, наблюдать за феноменом “зрачка”.

В период лечения Кломифеном необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Так как в период применения Кломифена возможны побочные реакции в виде головокружения и сонливости, при управлении автотранспортом и выполнении действий, требующих повышенного внимания и быстрой двигательной/психической реакции, необходимо соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Кломифен противопоказан во время беременности и грудного вскармливания противопоказано.

При нарушениях функции почек

Назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью не рекомендуется.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени применение Кломифена противопоказано.

Возможные аналоги (заменители)

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

КЛОМИД

Препарат Кломид применяется в лечении бесплодия, для стимуляции овуляции. Кломид представляет собой антиэстроген, который блокирует находящиеся в яичниках и гипоталамусе рецепторы, вырабатывающие эстрогены, активизирует созревание фолликулов.

СЕРПАФАР

Препарат Серпафар – антиэстрогенное лекарственное средство, применяется в лечении ановуляторного бесплодия, дисфункциональной метроррагии, дисгонадотропной аменореи.

ОВИТРЕЛЬ

Фармакологическое действие препарата Овитрель: Лютеинизирующее средство – рекомбинантный хориогонадотропин альфа, имеет ту же аминокислотную последовательность, что и человеческий ХГ, содержащийся в моче.

СУСТАНОН

Препарат Сустанон 250 – андроген, содержащий тестостерон, стимулирует развитие и рост мужских половых органов, контролирует сперматогенез, восполняет дефицит тестостерона в мужском организме.

МЕРИОНАЛ

Препарат Мерионал – это очищенный человеческий менопаузальный гонадотропин, который применяется в лечении у женщин и мужчин, при лечении бесплодия и гинекологических заболеваний.

ПРЕГНИЛ

Препарат Прегнил применяется в качестве заменителя выброса в середине цикла эндогенного ЛГ, чтобы индуцировать заключительную фазу созревания фолликулов, приводящую к овуляции.

АЛЬТЕРПУР

Препарат Альтерпур – является половым гормоном, который рекомендуется к применении при ановуляции, гипофункции яичников для стимуляции яичников при применении вспомогательных репродуктивных технологиях.

ЭЛОНВА

Препарат Элонва применяется для стимуляции яичников (КСЯ) в сочетании с антагонистом гонадотропин-рилизинг гормона (ГРГ) для развития многочисленных фолликулов у женщин.

ПЕРГОНАЛ

Препарат Пергонал – лютеинизирующее, фолликулостимулирующее лекарственное средство, применяется у женщин для стимуляции роста фолликулов при бесплодии, обусловленном гипоталамо-гипофизарными нарушениями с целью стимуляции роста одного доминирующего фолликула.

МЕНОГОН

Меногон – гормональный препарат, является стимулятором овуляции, применяется у женщин для ановуляции, гиперстимуляции яичников, у мужчин для стимуляции сперматогенеза.

ЛУВЕРИС

Препарат Луверис стимулирует овуляцию у женщин с подавленной эндогенной секрецией гонадотропина, стимулирует рост и созревание фолликулов яичника, восполняет дефицит ЛГ.

Разница между Кломифеном, Кломидом и Клостилбегитом

Кломифен, Кломид и Клостилбегит являются между собой аналогами. Они содержат одинаковое действующее вещество, имеют схожие показания, противопоказания, нежелательные реакции. Эти препараты могут немного отличаться между собой составом неактивных веществ и сроком годности: у Кломида и Клостилбегита он составляет 5 лет, у Кломифенома — 3 года.

Кломид уменьшает побочные действия анаболических стероидов, помогает нормализовать выработку тестостерона в организме, но перед его приемом нужно убедиться в отсутствии противопоказаний к нему и помнить, что средство может вызвать ряд побочных эффектов.

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве кломифен. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Кломифен. Выводы

  • Кломифен – эффективное средство лечения вторичного гипогонадизма:
    • Повышает ЛГ;
    • Повышает тестостерон;
    • Повышает сперматогенез
  • В отличие от анаболических стероидов не угнетает сперматогенез и не приводит к тестикулярной атрофии;
  • Критерии диагностики вторичного гипогонадизма:
    • Симптомы (ADAM score;
    • Сниженный тестостерон;
    • Сниженный и реже нормальный ЛГ (в первичном гипогонадизма будет по-другому);
  • Если эрективная дисфункция вызвана вторичным гипогонадизмом (30% случаев, если верить), то кломифен может помочь с этой проблемой;
  • В перспективе 3 лет препарат не терял эффективности и не требовал увеличений дозировки;
  • Эффективными дозировками были: 25 мг через день, 50 мг через день, 50 мг 3 раза в неделю;
  • Хотя в инструкции указаны нежелательные явления, в исследованиях их не было (в том числе в трехлетнем).
  • Если мы двигается от меньшей инвазивности к большей, то кломифен, на мой взгляд, первый этап поддержания уровня тестостерона на подобающем активному мужчине уровне. При этом препарат не только сохраняет, но и усиливает фертильность, что будет очень важно для молодых пациентов со вторичным гипогонадизмом.
Источники

  • https://www.buildbody.org.ua/farmakologiya/klomifena-citrat-clomid
  • https://medside.ru/klomifen
  • https://www.webapteka.ru/drugbase/name3150.html
  • https://doctor-grebnev.ru/info/klomifen-citrat-otzyvy-primenenija-u-muzhchin/
  • https://www.BabyBlog.ru/drug/clomifene/otzyv
  • https://www.neboleem.net/klomifen.php
  • https://www.webapteka.ru/drugbase/name3151.html
  • https://www.medcentre.com.ua/analogi/klomifen.html
  • https://farmacia24.ru/farmpreparaty/klomifen-instrukciya.html
  • https://www.analogi-lekarstv.ru/?s=Klomifen
  • https://vladimirfo.com/2018/04/%D0%BA%D0%BB%D0%BE%D0%BC%D0%B8%D1%84%D0%B5%D0%BD-%D0%BA%D0%B0%D0%BA-%D0%B0%D0%BD%D1%82%D0%B8-%D0%B2%D0%BE%D0%B7%D1%80%D0%B0%D1%81%D1%82%D0%BD%D0%BE%D0%B5-%D0%BB%D0%B5%D0%BA%D0%B0%D1%80%D1%81%D1%82/

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: