Дексаметазон: инструкция по применению уколов взрослым внутримышечно, для чего назначают ампулы

Содержание
  1. Общая характеристика препарата
  2. Дексаметазон в ампулах
  3. Какое действие оказывает
  4. Суставные патологии
  5. Аллергические реакции
  6. Болезни дыхательной системы
  7. Фармакологическая форма и основные свойства
  8. Что еще стоит знать?
  9. Показания к приему
  10. Противопоказания для приема Дексаметазона
  11. Прием во время беременности
  12. Аналоги и заменители
  13. Показания
  14. Способ применения и дозы
  15. Противопоказания
  16. Клинико-фармакологическая группа
  17. Фармакологическое действие
  18. Фармакокинетика
  19. Фармакодинамика и фармакокинетика
  20. Для чего назначают Дексаметазон в уколах и таблетках?
  21. Для чего назначают Дексаметазон глазные капли?
  22. От чего показано закапывание препарата в ухо?
  23. Побочные действия Дексаметазона
  24. С осторожностью:
  25. Меры предосторожности при применении
  26. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  27. Возможности и особенности применения лекарственного препарата во время беременности
  28. Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
  29. Фармакологические свойства
  30. Особые указания
  31. Условия хранения
  32. Срок хранения

Общая характеристика препарата

Дексаметазон относится к группе препаратов глюкокортикоидов. Это синтетический гормон коры надпочечников. Международное непатентованное наименование (коротко МНН) его «Дексаметазон», но приобрести лекарство с таким составом можно под названиями Дексазон, Метазон, Максидекс. Это все средства из группы глюкокортикоидов. Они применяются при многих патологиях, так как воздействуют на организм на клеточном уровне.

Дексаметазон является самым популярным средством из этой группы. К преимуществам его относится невысокая цена, широкая область применения, возможность использовать в комплексном лечении многих заболеваний. Кроме того, эффективность его применения выше, чем от Кортизона в 30 раз. Стоит это лекарство недорого, цена упаковки колеблется от 35 до 100 рублей в зависимости от формы выпуска и дозировки.

Выпускается этот препарат в ампулах, таблетках и глазных каплях. Кроме того, его добавляют в некоторые комплексные лекарства для внутреннего и наружного применения. Раствор для внутривенного или внутримышечного введения содержит дексаметазон натрия фосфат, глицерин, динатрий фосфат и воду для инъекций.

Дексаметазон в ампулах

Уколы Дексаметазона делаются в тех случаях, когда по каким-то причинам невозможно применять таблетки. Обычно это тяжелые состояния, сильные боли, серьезные аллергические реакции. Делаются инъекции не дольше 3-5 дней, потом при необходимости переходят на пероральный прием препарата.

Вводят раствор Дексаметазона внутривенно или внутримышечно. Это зависит от возраста пациента и тяжести его состояния. Очень важно, чтобы применение этого препарата проходило под наблюдением врача, так как возможно развитие серьезных побочных эффектов. Потому в аптеках продается это лекарство только по рецепту.

Расфасовывается Дексаметазон в ампулах по 1 мл. Раствор обычно прозрачный, немного желтоватый. В каждой ампуле находится 4 мг действующего вещества. В упаковку входит 10 или 20 ампул, вложенных в контурные ячейки, а также инструкция по применению. Каждая ампула обычно имеет наклейку с названием. Иногда на них есть точка или кольцо, обозначающее место излома. В ином случае к упаковке прилагается скарификатор для отламывания кончика ампулы.

Хранить Дексаметазон необходимо в месте, недоступном для детей. Это не обязательно холодильник, главное, чтобы температура не превышала 25 градусов, но замораживать препарат тоже нельзя. Необходимо предохранять раствор от воздействия солнечных лучей, поэтому ампулы всегда должны находиться в закрытой упаковке. После вскрытия раствор хранению не подлежит, использовать его больше нельзя.

Важно: нельзя также применять препарат, у которого вышел срок годности, была нарушена герметичность или условия хранения.

Какое действие оказывает

Применение инъекций Дексаметазона оправдано при многих заболеваниях. Его назначают тогда, когда другая терапия оказывается неэффективной. Этот глюкокортикоид является популярным средством благодаря сильному противовоспалительному, антистрессовому и противошоковому действиям. Кроме того, он обладает способностью снимать аллергические реакции, активировать метаболические процессы и снижать ненормальную активность иммунной системы.

Укол в плечо

Действие препарата при внутримышечном введении наступает через 6-8 часов, поэтому в экстренных случаях его обычно вводят внутривенно. А при невозможности применения препарата перорально его вводят в мягкие ткани. При таком способе поступления в организм действующее вещество быстро вступает в реакцию с белками рецепторов клеток, что позволяет ему проникать внутрь ядра.

Получается, что действие препарата проявляется на клеточном уровне. Этим объясняется его эффективность при многих патологических состояниях. Дексаметазон способен регулировать обменные процессы. Он угнетает выработку некоторых ферментов, которые могут замедлять метаболизм или ускорять расщепление белков. Благодаря этому улучшается состояние хрящевой ткани и костей.

Кроме того, использование Дексаметазона позволяет снизить активность лейкоцитов и иммунной системы. Это способствует уменьшению воспалительного процесса при аутоиммунных патологиях. А благодаря снижению проницаемости сосудов это лекарство препятствует распространению воспаления.

Суставные патологии

Основными показаниями к применению Дексаметазона являются различные суставные заболевания. Глюкокортикоиды быстро снимают воспалительный процесс и боль, поэтому их часто назначают, когда обычная терапия не приносит положительных результатов. А Дексаметазон действует эффективнее других подобных препаратов, поэтому иногда бывает достаточно одной инъекции.

Этот препарат улучшает состояние больного при ревматоидном артрите, болезни Бехтерева, склеродермии, системной красной волчанке, псориазе. Он ускоряет выздоровление при различных воспалительных заболеваниях, например, при бурсите, полиартрите, эпикондилите или синовите.

Внимание: обычно его вводят внутримышечно, но иногда делаются уколы прямо в пораженный сустав. В этом случае повторить инъекцию можно только через 3 месяца. А вводить можно от 0,4 до 4 мг.

Недопустимо длительное применение таких инъекций или превышение рекомендуемой дозы. Действующее вещество этого препарата может негативно влиять на состояние хрящевых тканей и даже вызывать ослабление или разрыв сухожилий. Поэтому при таких патологиях, как остеоартроз или остеохондроз, применяют его редко и только под наблюдением врача.

Аллергические реакции

Не все знают, для чего назначают Дексаметазон, но многие люди, страдающие аллергией, знакомы с ним. Это одна из самых распространенных патологий сейчас. Обычно правильное поведение и применение назначенных врачом препаратов позволяет нормализовать состояние. Но иногда возникают сильные аллергические реакции, которые могут угрожать здоровью или даже жизни больного. Часто в таких случаях обычные средства не помогают снять сильный отек или зуд, поэтому назначают Дексаметазон. Он способен быстро убрать все симптомы аллергии.

Применяют этот препарат чаще всего в экстренных случаях: при отеке Квинке, ангионевротическом отеке или анафилактическом шоке. Но показано его использование также при тяжелом течении крапивницы, дерматита, экземы, конъюнктивита, поллиноза. Обычно при этих патологиях рекомендуется колоть Дексаметазон по 4-8 мг 1-2 дня. После снятия острых симптомов лучше перейти на применение таблеток.

Болезни дыхательной системы

Этот препарат хорошо проникает в бронхи и легкие, быстро снимая отек и воспалительный процесс. Поэтому часто его применяют при тяжелых патологиях органов дыхания, кроме инфекционных. Эффективен Дексаметазон при астматическом статусе, бронхиальной астме или обструктивном бронхите. Он значительно улучшает состояние больного.

Симптомы отека Квинке

Особенно часто применяется этот препарат при подобных патологиях в детском возрасте, так как у малышей быстро развивается отек и может быть нарушена дыхательная функция. Даже острый ларинготрахеит может дать такие осложнения, поэтому в состав комплексного лечения включают уколы глюкокортикоидов.

Фармакологическая форма и основные свойства

Дексаметазон – раствор для инъекций, который широко применяют в фармакологии. Действующее вещество – дексаметазона фосфат, вспомогательные: глицерин, динатрия эдетат, натрия гидрофосфат дигидрат, вода. Препарат способен оказывать противошоковое, противоаллергическое и антитоксическое действие. Его выпускают в ампулах по 5 мг. Стоимость варьируется от 25 до 500 руб.

Основные свойства препарата:

  1. Ускорение выработки белка. Дексаметазон способствует выработке белка в мышечной ткани, повышает выработку альбумина в печени и почках. Схема синтеза белка
  2. Ускорение липидного (жирового) обмена. Препарат воздействует на жировые отложения, перераспределяя клетки холестерина из подкожной области конечностей в область талии, лица и плечевого пояса. Регуляция обмена липидов
  3. Ускорение углеводного обмена. Под воздействием препарата глюкоза быстрее поступает в кровь из печени. Обмен углеводов в организме
  4. Противовоспалительное действие. Дексаметазон подавляет выработку кислоты в тканях и стабилизирует клеточные мембраны, повышая устойчивость клеток к разрушительному воздействию. Препятствует отмиранию клеток. Механизм действия лекарства
  5. Противоаллергическое действие. Препарат тормозит развитие аллергической реакции организма, уменьшает отек слизистых оболочек.

Действие антигистаминных препаратов
Дексаметазон можно сочетать с антибиотиками для усиления лекарственного эффекта.

Дексаметзон может заменить прием других противоаллергических средств.

Примерная дозировка: 0,5 мг соответствует 3,5 мг Преднизолона, 17, 5 мг Кортизона или 15 мг Гидрокортизона.

Что еще стоит знать?

Попадая в организм, Дексаметазон усваивается не полностью. Только 60-70 % действующего вещества связываются с трансокртином – белком-переносчиком. Препарат легко проникает через ткани, в том числе – через плацентарный барьер. Метаболизм происходит в печени, остатки вещества выводятся из организма почками. Период распада и полувыведения занимает 3-5 часов.

Дексаметазон – препарат, хорошо зарекомендовавший себя как средство быстрого действия против аллергии и воспалительных заболеваний суставной ткани. Он не вызывает привыкания, инъекции не вызывают особых болезненных ощущений. Соблюдение инструкции снижает риск возникновения побочных эффектов и ускоряет действие препарата.

Показания к приему

При некоторых заболеваниях прием лекарства в таблетках затруднителен или вовсе невозможен. Больной может переносить только уколы Дексаметазона, для чего и назначают инъекции внутримышечно. Показаниями к такому способу ввода препарата будут:

  1. Ревматические заболевания. Дексаметазон облегчает течение симптомов при бурсите, артрите, воспалении соединительной ткани. Перечень ревматических болезней
  2. Эндокринные заболевания. К ним относятся гиперплазия надпочечников, тиреодит. Аутоимунное заболевание Тиреодит
  3. Злокачественные опухоли. При лечении онкологии Дексаметазон используют как паллиативное средство.

раковой опухольюПоражение раковой опухолью

Для скорейшего получения лечебного эффекта препарат вводят внутривенно. Это необходимо в случае:

  • скоротечного развития шока (травматического, ожогового, токсического);
  • отека головного мозга при внутричерепном кровоизлиянии или черепно-мозговой травме;
  • тяжелого течения аллергии;
  • острой почечной недостаточности;
  • сильных болях в спине, в области шеи и грудного отдела: возмо
  • острой лейкемии;
  • острой формы заболеваний легких;
  • тяжелых инфекционных заболеваний.

Когда нужно лечениеКогда нужно лечениеТакже возможно применение лекарственного раствора локально: его наносят на келоидные рубцы и патологические высыпания на коже.

Противопоказания для приема Дексаметазона

Безусловное противопоказание – индивидуальная повышенная чувствительность к препарату. Также уколы назначают с осторожностью при патологических состояниях:

  1. Заболевания ЖКТ. Во время обострения гастрита и язвенной болезни повышает риск перфорации (разрыва ткани). Дексаметазон может ускорить этот процесс, вызывать внутреннее кровотечение. Заболевания желудочно-кишечного тракта
  2. Инфекционные и паразитарные заболевания. Во время развития заболевания бактерицидной или вирусной природы любые препараты могут быть только дополнением к основному лечению. Вирусы в организме
  3. Период вакцинации. Перед и после проведения вакцинации необходимо подождать от 2 до 8 недель. Прием Дексаметазона при иммунодефицитном состоянии (СПИД или ВИЧ) невозможен. Проведение профилактической прививки
  4. Заболевания сердечно-сосудистой системы. Перенесенный инфаркт является основным противопоказанием – у больного может увеличиться очаг некроза сердечной ткани. Это замедляет процесс рубцевания и приводит к разрыву сердечной мышцы. Болезнь инфаркт миокарда
  5. Эндокринные заболевания. При сахарном диабете препарат будет провоцировать развитие ожирения.

Прием при сахарном диабетеПрием при сахарном диабете

Принимать препарат нежелательно при психических патологиях, в частности, при остром психозе. Дексаметазон может усилить симптомы, провоцировать появление галлюцинаций. Также действие Дексаметазона может усилить проявление депрессии и тревожного состояния.

Прием во время беременности

Препарат не рекомендуется принимать во время беременности, особенно во время первого триместра. Дексаметазон может замедлить рост плода, повысить риск замирания беременности. Использовать его необходимо только в ситуации, когда лечебный эффект важнее, чем потенциальные риски. Чтобы понимать, для чего назначают уколы Дексаметазона беременным, нужно оценивать тяжесть состояния женщины. Препарат назначают при:

  • некоторых онкологических заболеваниях;
  • обострении ревматических заболеваний;
  • заболеваниях дыхательных путей, затрудняющих свободную циркуляцию кислорода;
  • тяжелых неврологических состояниях; Лекарство при беременности
  • нарушениях работы эндокринной системы;
  • тяжелых аллергических реакциях.

Дексаметазон назначают беременным, у которых повышен уровень мужских гормонов. Препарат стабилизирует уровень выработки кетостероидов и позволяет выносить ребенка. Если у женщины начались преждевременные роды, Дексаметазон будет подавлять схватки и беременность сохранится.

Наибольшее негативное влияние препарат может оказывать в третьем триместре. Он способен вызывать развитие атрофии коры надпочечников у плода. В этом случае потребуется проведение дополнительной терапии новорожденного. В период грудного вскармливания прием препарата запрещен. При необходимости длительного лечения от кормления грудью следует отказаться.

Аналоги и заменители

Замена препарата может быть необходима, если у больного обнаруживается непереносимость основного или вспомогательных действующих веществ. Аналог подбирают из той же группы лекарств. Часто меняют и форму выпуска: вместо инъекций назначают таблетки или мазь.

Название препарата Действующее вещество Производитель Цена (руб.)
Дипроспан бетаметазон Россия, США, Франция, Индия, Словения, Украина 300-2000
Метипред метилпреднизалон Бельгия, Индия, Сербия, Италия, США 250-1000
Гидрокортизон гидрокортизон Россия, Польша, Германия, Венгрия, Канада, США 80-350
Преднизолон преднизолон Россия, Индия, Республика Беларусь, Польша, Австрия, Швейцария 70-150
Флостерон бетаметазон Россия, Франция, Индия, США, Украина 1000-1500

У аналогов Дексаметозона также могут быть побочные эффекты. Они наблюдаются сразу после ввода или через несколько дней, после накопления действующего вещества в организме. В случае сильной аллергической реакции прием следует сразу же прекратить.

Средства с аналогичным действиемСредства с аналогичным действием

Показания

Уколы Дексаметазон прописывают при следующих патологиях:

  • шок, различной этиологии, например, в результате ожога, травмы, хирургического лечения, в том случае, когда другая терапия не помогает;
  • острая аллергическая реакция, тяжелые формы, анафилаксия, гемолитический шок, анафилактоидные реакции;
  • тяжелое течение бронхиальной астмы, астматический статус;
  • системные болезни соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит);
  • отек мозга, в том числе возникший из-за опухоли мозга, травмы головы, операции, химиотерапии;
  • острое воспаление печени, печеночная кома;
  • острая надпочечниковая недостаточность;
  • мастоидит;
  • отравление прижигающими жидкостями (для уменьшения воспаления и снижения появления риска рубцовых сужений);
  • тиреоидный криз.

Способ применения и дозы

Схема терапии подбирается индивидуально в зависимости от показаний, общего самочувствия пациента, и его переносимости самой терапии.

Дексаметазон ампулыНазначают медикамент внутривенно, внутримышечно или локально (в патологические новообразования). В вену вводят медленно струйно или при развитии острых и неотложных состояний капельно.

Для приготовления раствора для инфузий дексаметазон разводят физраствором или раствором 5% глюкозы.

В сустав вводят препарат в дозировке от 0,2 до 6 мг, повторно его вводят 1 раз в 3 суток или в 3 недели.

Внутривенно или внутримышечно медикамент вводят в суточной дозе от 0,5 до 9 мг.

При отеке мозга в первое введение назначают 10 мг, затем по 4 мг внутримышечно через каждые 6 часов, пока не пройдут все симптомы. Дозировка может быть уменьшена через 2—4 суток с постепенной отменой на 5—7 день после спадания отека. Поддерживающая дозировка по 2 мг 3 раза в день.

При шоковом состоянии препарат вводят внутривенно, затем по 3 мг на кг веса за 24 часа в виде внутривенных инфузий или внутривенно струйно от 2 до 6 мг на кг однократно или 40 мг однократно, через каждые 2—6 часов, возможно однократное введение в дозировке 1 мг на кг.

Лечение должно быть отменено, как только состояние больного нормализуется, как правило, длительность терапии при шоке составляет 2—3 суток.

При аллергии препарат вводят внутримышечно по 4—8 мг, затем переходят на таблетки.

Для купирования тошноты и рвоты, возникающие на фоне химиотерапии, лекарство вводят в дозировке 8—20 мг за 5—15 минут до сеанса химиотерапии. Затем препарат выписывают в таблетках.

При развитии синдрома дыхательного расстройства у новорожденных дексаметазон выписывают внутримышечно 4 введения по 5 мг через каждые 12 часов, затем с 7-го дня раз в сутки. Максимум в сутки можно вводит 80 мг.

При лечении надпочечниковой недостаточности у детей препарат прописывают внутримышечно по:

  • 23 мкг на кг или 0,67 мг на м2 раз в 3 суток;
  • 7,8—12 мкг на кг или 0,23—0,34 мг на м2 в сутки;
  • 28—170 мкг на кг или 0,83—5 мг на м2 через каждые 12—24 часа.

Противопоказания

Лекарственное средство нельзя вводить при индивидуальной непереносимости.

Нельзя вводить прямо в сустав:

Сужение щели между суставными поверхностями

Сужение щели между суставными поверхностями

  • перед артропластикой;
  • аномальная кровоточивость (эндогенная или спровоцированная приемом антикоагулянтов);
  • переломы;
  • инфекционно-воспалительные заболевания суставов и инфекции периартикулярных тканей (в том числе в анамнезе), общие инфекции в стадии обострения;
  • тяжелые формы околосуставного остеопороза;
  • сильное разрушение костной ткани и деформация сустава (неподвижность суставов, сужение суставной щели);
  • патологическая гипермобильность суставов, спровоцированная артритом;
  • асептический некроз головки костей.

С осторожностью препарат прописывают, если наблюдаются:

  • глистные инвазии, инфекции различной этиологии, как протекающие в анамнезе, так и недавний контакт с инфицированным человеком (простой герпес, опоясывающий лишай, корь, кохинхинская диарея, амебиаз, системный микоз, активная или скрытая форма туберкулеза);
  • за 8 недель до прививки и 2 недели после нее;
  • воспаление лимфоузлов после БЦЖ;
  • иммунодефицит;
  • болезни пищеварительного тракта: язва желудка и 12-ти перстной кишки, воспаление слизистой желудка, эзофагит, острая или скрытая пептическая язва, недавно пережитая операция по созданию анастомоза кишечника, дивертикулит, язвенный колит, при котором существует угроза разрыва или абсцедирования;
  • патологии ССС, включая недавно пережитый инфаркт, так как у таких пациентов существует риск разрыва сердечной мышцы, некомпенсированная форма сердечной недостаточности, повышенное давление, гиперлипидемия;
  • эндокринные расстройства (сахарный диабет, гипо- и гиперфункция щитовидной железы, гиперкортицизм);
  • нефролитиаз, тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности;
  • снижения уровня альбуминов в крови, в том числе при риске возникновения такого патологического состояния;
  • системный остеопороз;
  • мышечная слабость;
  • острый психоневроз;
  • ожирение 3 и 4 степени;
  • полиомиелит, кроме бульбарного энцефалита;
  • внутриглазное давление.

С осторожностью прямо в сустав нужно вводить, если у пациента наблюдается общее очень плохое самочувствие или же после 2 уколов дексаметазона не было эффекта или он длился недолго.

Клинико-фармакологическая группа

ГКС для инъекций

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикоид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са+ из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез “провоспалительных цитокинов” (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия – значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения – 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

ЗаболеваниеПсориаз

  • Задать вопрос дерматологу
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Фармакокинетика

В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком – транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гемато-энцефалический и плацентарный).

Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов.

Выводится почками (небольшая часть – лактирующими железами). T1/2 дексаметазона из плазмы – 3-5 ч.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дексаметазон представляет собой синтетический кортикостероид (гормон коркового вещества надпочечников). В Википедии и справочнике Видаль указывается, что вещество, вступая во взаимодействие с цитоплазматическими рецепторами, образует комплексы, которые проникают в клеточное ядро и стимулируют синтез м-РНК.

м-РНК в свою очередь индуцирует биосинтез белков (в том числе, регулирующих жизненно важные процессы в клетках ферментов), которые угнетают фосфолипазу А2, высвобождение арахидоновой кислоты, биосинтез эндоперекисей, ЛТ и ПГ, являющихся медиаторами аллергии, воспаления, боли и т.д.

Тормозит активность протеаз, коллагеназы, гиалуронидазы, а также высвобождение из эозинофилов медиаторов воспаления, способствует:

  • нормализации функции межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани;
  • снижению проницаемости капилляров;
  • стабилизации мембран (в т.ч. лизосомальных) клеток;
  • угнетению высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов (гамма-интерферона и ИЛ);
  • инволюции лимфоидной ткани;
  • ускорению катаболизма белков;
  • снижению утилизации глюкозы;
  • усилению глюконеогенеза в печени;
  • уменьшению всасывания и повышению выведения Ca;
  • задержке Na и воды;
  • задержке секреции АКТГ.

После per os приема вещество практически полностью всасывается. Биодоступность препарата в таблетированной форме — до 80%. Cmax и максимальный эффект от применения отмечаются через один-два часа. Эффект после приема разовой дозы сохраняется в течение 2,75 дней.

Связывание с плазменными белками (преимущественно с альбумином) — примерно 77%.

Вещество жирорастворимо, поэтому способно проникать как внутрь клетки, так и во внутриклеточное пространство. Действие проявляется в ЦНС (гипофиз, гипоталамус), что обусловлено способностью дексаметазона связываться с рецепторами клеточных мембран.

В периферических тканях связывается и действует через цитоплазматические рецепторы. Распадается дексаметазон в клетке (в месте своего действия). Метаболизация происходит преимущественно в печени и — отчасти — в почках и других тканях. Основной путь выведения — через почки.

Для чего назначают Дексаметазон в уколах и таблетках?

Показаниями к применению Дексаметазона являются поддающиеся системному лечению ГКС болезни (при необходимости препарат может использоваться как дополнение к основной терапии). Внутривенно и внутримышечно раствор вводят в случаях, когда пероральное применение или местное лечение неэффективно или невозможно.

Лекарство Дексаметазон (уколы и таблетки) показано при ревматических и аллергических болезнях, отеке головного мозга, шоке различного генеза, отдельных болезнях почек, аутоиммунных расстройствах, болезнях дыхательного тракта, болезнях крови, острых тяжелых дерматозах, ВЗК, при проведении ЗГТ (например, при недостаточности аденогипофиза/желез надпочечников).

Для чего назначают Дексаметазон глазные капли?

В офтальмологической практике применение ГКС целесообразно при аллергическом и негнойном конъюнктивите, иридоциклите, ирите, кератите, кератоконъюнктивите без повреждения целостности эпителия роговицы, блефароконъюнктивите, склерите, блефарите, эписклерите, симпатической офтальмии, а также для купирования воспаления после оперативного вмешательства или травмы глаза.

От чего показано закапывание препарата в ухо?

В канал внешнего уха препарат закапывают при воспалительных и аллергических болезнях уха.

Побочные действия Дексаметазона

Частота возникновения и выраженность побочных эффектов Дексаметазон зависят от дозировки препарата, длительности применения препарата, возможности применения с учетом циркадного ритма.

Системные побочные эффекты Дексаметазона:

  • со стороны органов чувств и НС — делирий, эйфория, депрессивный/маниакальный эпизод, дезориентация, галлюцинации, повышение ВЧД с синдромом застойного диска (невоспалительный отек) зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия, развитие которой является следствием быстрого снижения дозировки препарата (чаще у детей) и сопровождается ухудшением зрения и головными болями), вертиго, нарушения сна, головная боль, головокружения, потеря зрения (при введении раствора в области носовых раковин, головы, шеи, кожи головы), катаракта с локализацией помутнения в задней части хрусталика, глаукома, гипертензия глаза с вероятностью повреждения зрительного нерва, развитие вторичной вирусной/грибковой инфекции глаза, стероидный экзофтальм
  • со стороны ССС — артериальная гипертензия, миокардиодистрофия, характерные для гипокалиемии ЭКГ-изменения, гиперкоагуляция, тромбоз, при предрасположенности — развитие ХСН, при парентеральном применении — приливы крови к голове;
  • со стороны системы пищеварения — тошнота, икота, рвота, панкреатит, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного канала, повышение/снижении аппетита, эрозивный эзофагит;
  • метаболические расстройства — периферические отеки вследствие задержки воды и Na+, азотистый дефицит, гипокальциемия, гипокалиемия, набор веса;
  • эндокринные нарушения — синдром гипер- или гипокортицизма, манифестация латентного (скрытого) сахарного диабета, стероидный диабет, задержка роста у детей, нарушение регулярности менструальных кровотечений, гирсутизм
  • со стороны локомоторной системы — суставная или мышечная боль, боль в спине, стероидная миопатия, разрыв сухожилий, остеопороз, мышечная слабость, снижение мышечной массы, при внутрисуставном введении раствора возможно повышение интенсивности боли в суставе;
  • со стороны кожного покрова — стрии, экхимоз и петехии, стероидные угри, истончение кожи, усиление потоотделения, плохое заживление ран;
  • реакции гиперчувствительности — крапивница, высыпания на коже, затрудненное дыхание, стридор, отечность лица, анафилактический шок.

Также возможны: снижение функции иммунной системы, активация инфекционных болезней, синдром отмены (общая слабость, заторможенность, тошнота, анорексия, абдоминальная боль).

Местные реакции при введении раствора: онемение, жжение, парестезия, боль, инфекция в месте укола, образование рубцов в месте введения препарата, гипо- или гиперпигментация. При внутримышечном введении может начаться процесс атрофии подкожной клетчатки и кожи.

Реакции на применение глазных форм: длительное (более 3-х недель подряд) использование капель для глаз может сопровождаться повышением внутриглазного давления, формированием глаукомы с поражением волокон зрительного нерва, задней субкапсулярной (чашевидной) катаракты, нарушениями зрения (например, выпадением его полей), истончением/ перфорацией роговой оболочки, распространением инфекции (бактериальной или герпетической).

При повышенной чувствительности к бензалкония хлориду или дексаметазону возможны блефарит и конъюнктивит.

Местные реакции проявляются жжением и зудом кожи, раздражением, дерматитом.

С осторожностью:

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого – разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания – сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикостероидов).

Меры предосторожности при применении

Детям, которые в период лечения находятся в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специальные иммуноглобулины.
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.
Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс глюкокортикостероидов снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом – повышается.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или эфедрином может ускорять биотрансформацию дексаметазона, ослабляя тем самым его эффект. Гормональные контрацептивы усиливают действие дексаметазона.

Одновременное применение с диуретиками (особенно «петлевыми») может привести к усилению выведения из организма калия.

При одновременном назначении с сердечными гликозидами увеличивается возможность нарушений сердечного ритма.

Дексаметазон ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.

Дексаметазон усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных средств, особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта). Кроме того, уменьшает концентрацию нестероидных противовоспалительных средств в сыворотке крови и тем самым их эффективность.

Ингибиторы карбоангидразы: увеличивают риск гипернатриемии, отеков, гипокалиемии, остеопороза.

Снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств.

Антациды ослабляют действие дексаметазона.

В комбинации с парацетамолом приводит к повышению риска развития гепатотоксичности, за счет индукции печеночных ферментов и образования токсического метаболита парацетамола.

Одновременное применение андрогенов, стероидных анаболиков способствует появлению отеков, гирсутизма и угрей; эстрогенов, пероральных контрацептивов – приводит к снижению клиренса, росту токсических эффектов дексамеатазона.

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне дексаметазона антипсихотических средств (нейролептиков) и азатиоприна.

Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Натрийсодержащие препараты или добавки усиливают вероятность отеков и повышения артериального давления.

Амфотерицин В увеличивает риск развития сердечной недостаточности.

В комбинации с антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития язв желудочно-кишечного факта и кровотечений.

Снижает концентрацию в плазме салицилатов (увеличивает экскрецию салицилатов).

Увеличивает метаболизм мексилетина, снижая его концентрацию в плазме.

Возможности и особенности применения лекарственного препарата во время беременности

(особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакции и точных движений.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальные концентрации дексаметазона фосфата в плазме крови достигаются всего за 5 минут, а после внутримышечного введения – через 1 час. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения. При внутримышечном введении клинический эффект наблюдается через 8 часов после введения. Препарат действует длительное время: от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.

В плазме крови приблизительно 77 % дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Только незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проникает в меж- и внутриклеточное пространство. Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, т.е. в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других тканях. Основным путем выведения являются почки.

Фармакодинамика

Дексаметазон – синтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), оказывающий глюкокортикоидное действие. Оказывает противовоспалительное и иммунносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (из-за отрицательной обратной связи) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов на подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Из-за связывания с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитное равновесие.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствующего увеличению его сродства с ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличенной или уменьшенной. Новообразовавшаяся м-РНК транспортируется к рибосоме, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Особые указания

Особые указания

Во время парентерального лечения кортикоидами редко могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому необходимо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, учитывая возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на какие-либо другие лекарственные средства в анамнезе).

У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, слабость, часто еще и конвульсии). Поэтому дозу дексаметазона следует уменьшать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь летальные последствия.

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) на протяжении терапии, дозу дексаметазона нужно увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, нужно применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, нужно восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или естественными глюкокортикоидами может замаскировать симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавним кишечным анастомозом, язвенным колитом и эпилепсией. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы к клиническим проявлениям сахарного диабета.

При продолжительном лечении нужно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация инактивированной вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазона фосфат обычно не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинают применять раньше чем через 2 недели после вакцинации.

Пациенты, которые продолжительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

Рекомендуется соблюдать осторожность пациентам, которые выздоравливают после операции или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлить заживление ран и образование костной ткани.

Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреозом.

Тяжелые психические реакции могут сопровождать системное применение кортикостероидов. Обычно симптомы появляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходит при уменьшении дозы или при отмене препарата. Нужно наблюдать и вовремя выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. С особенной осторожностью нужно применять кортикостероиды у пациентов с аффективными расстройствами в наличии или в анамнезе, также у ближайших родственников. Появление нежелательных эффектов можно предотвратить применяя минимальные эффективные дозы в течение наиболее короткого периода или применяя необходимую дневную дозу препарата 1 раз утром.

Внутрисуставное применение дексаметазона может привести к системным эффектам.

Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.

Перед внутрисуставным введением нужно удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Нужно избегать введения кортикоидов в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, нужно начать соответствующую терапию антибиотиками.

Пациентам следует сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы до тех пор, пока воспаление будет вылечено.

Следует избегать введения препарата в неустойчивые суставы.

Кортикоиды могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ. Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, что является очень незначительным количеством.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, калия нитратом и ванкомицином образуется осадок.

Приблизительно 16 % дексаметазона растворяется в 2,5 % растворе глюкозы и 0,9 % растворе натрия хлорида с амикацином.

Некоторые лекарственные средства, такие как лоразепам, следует смешивать с дексаметазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепама падает до значений ниже 90 % за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).

Некоторые лекарственные средства, такие как метапаминол, имеют так называемую «несовместимость, которая развивается медленно» – развивается в течение суток при смешивании с дексаметазоном.

Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН окончательного раствора равно 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан при беременности или в период кормления грудью

Применение в педиатрии. Применять детям с рождения только в случае крайней необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, спутанность сознания и др.), на период применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения других работ, которые требуют концентрации внимания.

Условия хранения

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Держать ампулы во внешней упаковке для защиты от действия света.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Срок хранения

2 года

Не применять препарат после окончания срока годности, указаного на упаковке.

Источники

  • https://sustavik.com/medikamenty/lekarstvo-deksametazon
  • https://netbolezni.net/lekarstva/805-ukoly-deksametazon-pokazaniya-k-primeneniyu.html
  • https://expert-lor.com/prep/deksametazon-ukolyi.html
  • https://health.mail.ru/drug/deksametazon/
  • https://medside.ru/deksametazon
  • https://medi.ru/instrukciya/deksametazon-dlya-inektsij_363/
  • https://lek.103.ua/233-deksametazon-ukoly-instruktsiya/

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: