Альфа–адреноблокаторы : классификация, список препаратов, механизм действия

Что такое альфа-адреноблокаторы?

Эффект, получаемый от приема средств указанной лекарственной группы, понятен уже из названия.

Препараты альфа-адреноблокаторы отличаются способностью «защищать» адренорецепторы, блокируя их чувствительность к воздействию веществ-медиаторов. К последним относятся адреналин, дофамин и норадреналин.

Лекарственные средства рекомендуют как отдельно от других препаратов, так и в составе комплексной терапии.

Лечение гипертонии альфа-блокаторы

Действие

Нервная система связана с функционированием всех органов человека и управлением мышечными волокнами. Когда человек здоров, такой механизм, как правило, не дает сбоев. Однако при развитии простатита воспалительные процессы отрицательно сказываются на деятельности нервной системы. Это можно понять, в первую очередь, по работе рецепторов, которые вызывают спазмы уретры и гладкой мускулатуры мочеточников и мочевого пузыря. В результате этого мужчины не могут нормально ходить в туалет, а нарушение процесса мочеиспускания – один из основных признаков воспаления тканей и клеток предстательной железы.

Механизм действия

Клетки организма имеют рецепторы, чувствительные к воздействию адреналина, его производного норадреналина. Все они подразделяются на две большие группы: альфа, бета, а группы – на типы альфа-1, 2, бета1, 2, 3. Каждый тип имеет предпочитаемую локализацию, а их возбуждение проявляется специфической реакцией органа.

Локализация, свойства различных типов альфа-адренорецепторов

Расположение Результат активации
Альфа-1
Кровеносные сосуды кожи, слизистых оболочек, внутренних органов Сужение, которое сопровождается повышением артериального давления, общего периферического сопротивления сосудов
Радужная оболочка глаз Расширение зрачка
Мышечные клетки кишечника Расслабление
Сфинктеры пищеварительного тракта, мочевыводящих путей Сужение сфинктеров
Гладкая мускулатура простаты, матки Сокращение матки, мышц простаты
Бронхи Бронхоспазм
Печень Активация расщепления гликогена до глюкозы
Сердце Увеличение силы сердечных сокращений, уменьшение их частоты
Альфа-2
Нервные окончания адренергических, холинергических нейронов Уменьшения выброса норадреналина
Сосудодвигательный центр продолговатого мозга Снижение активности, которое сопровождается понижением давления
Кровеносные сосуды кожи, слизистых Сужение
Мышечные волокна желудка, кишечника Угнетение моторики, перистальтики желудочно-кишечного тракта
Клетки поджелудочной, синтезирующей инсулин Уменьшение синтеза инсулина
Тромбоциты Активация слипания клеток

Альфа-адреноблокаторы: механизм действия

Препараты альфа-блокаторов обладают способностью блокировать чувствительность рецепторов  регуляторных гормонов. Клинический эффект от отсутствия взаимодействия зависит от типа адренорецептора, к которым специфично лекарство.

Читайте также:   Азитромицин при простатите: сколько дней пить по схеме лечения, отзывы и цена препарата

Для чего применяются?

Альфа-адреноблокаторы при простатите применяются в качестве вспомогательных медицинских средств при терапии воспалений предстательной железы. Действуют они направленно, способствуют расслаблению гладких мышечных тканей простаты и отдела шейки мочевого пузыря с повышением уровня оттока мочи. При этом отмечается значительное снижение явно выраженной симптоматики увеличения простаты в размерах.

В медикаментозную схему терапии простатита альфа-блокаторы вводятся для увеличения эффективности всех основных лекарственных средств. Поэтому их относят ко второй линии фармакологических препаратов, когда необходимо добиться следующих результатов:

  • уменьшить уровень внутреннего давления в уретре;
  • ослабить тонус гладких мышц мужской железы и отдела шейки мочевого пузыря;
  • усилить тонус стенок ослабленного мочевого пузыря.

Такие медикаментозные средства при патологиях предстательной железы необходимы для того, чтобы максимально облегчить течение патологического процесса, но не полностью устранить его. Это чисто симптоматическая терапия. После использования альфа-адреноблокаторов от простатита наблюдаются следующие результаты:

  • нормализация процессов оттока мочи;
  • релаксация гладких мышц со значительным уменьшением болезненных ощущений;
  • возвращение пациенту полового влечения;
  • устранение явлений застоя крови в зоне малого таза;
  • снижение процесса развития всех форм доброкачественной гиперплазии железы.

Классификация

как принимать альфа адреноблокаторы при простатите

Эти фармакологические препараты подразделяются на:

  • Неселективные медикаментозные средства, которые блокируют и альфа-1, и альфа-2 адренорецепторы («Феноксибензамин», «Фентоламин»).
  • Селективные медикаменты короткого срока воздействия, которые блокируют исключительно альфа-1 рецепторы («Празозин»).
  • Уроселектические медицинские препараты («Тамсулозин»).
  • Селективные медикаменты продолжительного воздействия, которые способны блокировать альфа-1 рецепторы («Доксазозин», «Теразозин», «Альфузозин»).

Препараты альфа-адреноблокаторы от простатита можно приобрести в любой аптеке.

Селективные

Данные лекарственные средства действуют на рецепторы выборочно, в частности, они затрагивают адренорецепторы типа а1. На данный момент в классификацию селективных альфа-адреноблокаторов включено несколько подгрупп, разнящихся по продолжительности своего действия. К лекарственным средствам, отличающимся непродолжительным эффектом, относят празозин. Пролонгированное действие отмечено у теразозина и доксазозина. Кроме того, в отдельную группу выделяют уроселективные блокаторы, влияющие на адренорецепторы, расположенные в мышцах мочеполового тракта.

Неселективные

В отличие от предыдущих препаратов, данные альфа-блокаторы воздействуют неизбирательно. Они блокируют периферические альфа-рецепторы типа а1 и типа а2. Неселективное действие альфа-адреноблокаторов приводит к непродолжительному понижению артериального давления из-за влияния на а1. Однако блокировка альфа-2-адренорецепторов стимулирует высвобождение норадреналина, что приводит к нивелированию гипотензивного эффекта.

Неселективные терапевтические средства могут применяться только для экстренного кратковременного лечения, но не подходят для длительного приема.

Показания

Широкий диапазон действия позволяет использовать препараты класса для проведения терапии при различных заболеваниях. Наиболее часто средства применяются в кардиологической практике, а также для лечения патологий мочеполовой системы.

Читайте также:   Как лечить простатит питьевой содой: народные рецепты

Доброкачественная гиперплазия простаты

прием врача

Ранее данное заболевание, представляющее собой доброкачественное образование в предстательной железе, именовалось аденомой простаты. В среднем каждый второй мужчина, достигший возраста 40-45 лет, страдает этой патологией.

Для облегчения состояния могут быть рекомендованы альфа-адреноблокаторы, влияющие на рецепторы а1. Они способствуют снижению тонуса гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала, расслабляют шейку мочевого пузыря.

Применение альфа-адреноблокаторов позволяет купировать проявления обструкции и раздражения, вызванного аденомой.

Артериальная гипертония

Регулярное повышенное артериального давления до показателя 140/90 мм рт. столба и более носит название артериальной гипертензии (гипертонии). Для снижения давления специалисты в ряде случаев назначают блокаторы а1. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии селективного типа способствуют снижению давления без увеличения числа сердечных сокращений. Препараты класса сокращают пред- и пост-нагрузку на мышечную ткань сердца. Средства отличаются длительным эффектом – до 24 часов.

Другие сердечно-сосудистые заболевания

Альфа-адреноблокаторы а1 имеют и иные показания к применению. В частности, средства рекомендованы для проведения терапии при сердечной недостаточности. Препараты дают выраженный реверсивный эффект при гипертрофии левого желудочка. Что касается блокаторов рецепторов а2, их рекомендуют при нарушении эректильной функции и импотенции.

Кому назначаются и когда запрещены

Средства, относящиеся к селективным адреноблокаторам а1, используют для лечения таких патологий:

  • Сердечно-сосудистые заболевания, которые сопровождаются повышением артериального давления. Адреноблокаторы а1 снижают давление на период от нескольких часов до суток. Дозировка рассчитывается индивидуально, как и график приема лекарств.
  • Гиперплазия предстательной железы, в составе комплексной терапии. Адреноблокаторы а1 вызывают расслабление гладкой мускулатуры простаты, что снижает выраженность болевого синдрома.

Адреноблокаторы а2-типа используются для лечения заболеваний половой системы, мочевыводящих путей. Эти лекарства усиливают кровообращение в органах малого таза.

Неселективные, воздействующие на рецепторы а1, а1, применяются при лечении последствий инсульта, а также при язвенных процессах, нарушении периферического кровотока.

Запрещено применять лекарства, если у человека диагностированы:

  • аллергия на компоненты препарата;
  • печеночная недостаточность, вызванная любыми заболеваниями этого органа;
  • гипотония – пониженное артериальное давление;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • аортальный стеноз и другие пороки сердца;
  • брадикардия – замедленное сердцебиение, при котором пульс меньше 60 в минуту, но промежутки между ударами сердца не нарушены;
  • астма, обструктивная болезнь легких в фазе обострения, профессиональные болезни легких (пневмокониозы и т.д.). Лекарства сужают просвет бронхов, у людей с больными легкими это приводит к нарушениям дыхания.

Первое употребление препарата проводится под контролем врача. Это необходимо из-за индивидуальной реакции каждого пациента.

Девушка на приеме у врача


В зависимости от состояния человека после первого приема препарата врач может увеличить или уменьшить дозировку. Самостоятельно менять назначения нельзя.

Эффект первой дозы

Первичный прием ААБ часто сопровождается приступом ортостатической (постуральной) гипотензии – резким падением артериального давления при смене положения тела с лежачего на стоячее.

Прием таблетки перед сном

Клинически она проявляется головокружением, резкой слабостью, потемнением в глазах, внезапным обмороком. Во время падения пациенты, особенно пожилые, часто получают травмы. Сочетание ортостатической гипотензии и начала терапии альфа-блокаторами называют эффектом первой дозы.

Чаще всего патология встречается среди пациентов, принимающих празозин (16%). Другие лекарственные средства всасываются из пищеварительного тракта медленнее, блокирование рецепторов происходит плавно, организм успевает приспособиться к изменившимся условиям.

Предупредить обморок можно следующими методами:

  • перестать за несколько дней до начала терапии принимать мочегонные средства (только после консультации с врачом);
  • начать лечение с минимальной дозы, увеличить дозировку только через несколько дней;
  • впервые принимать лекарство перед сном, заняв горизонтальное положение.

Если после развития эффекта первой дозы пациент перестает принимать препарат, возобновление лечения на протяжении недели не сопровождается рецидивом. При более позднем сроке возвращения к терапии возможен рецидив.

Побочные действия и противопоказания

Побочные действия от приема средства «Тамсулозин»:

  • головокружение;
  • ортостатические реакции, тахикардия;
  • потеря аппетита, рвота, тошнота, запор;
  • ретроградная или преждевременная эякуляция;
  • сыпь по кожному покрову.

Противопоказаниями при этом выступают:

  • чувствительность к компонентам медикаментозного препарата;
  • склонность к гипотензии с потерей сознания;
  • печеночная недостаточность.

Альфа-блокаторы: показания к применению

Сфера применения препаратов, прежде всего, определяется специфичностью их действия. Неселективные лекарственные средства применяют для лечения:

  • нарушений мозгового кровообращения, включая инсульт;
  • патологий периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно;
  • гипертонического криза (редко);
  • головных болей сосудистого характера, прежде всего мигреней;
  • запоя;
  • диагностики феохромоцитомы.

Селективные медикаменты активно используются урологами.

В кардиологии

Лекарственные средства данной группы не являются препаратами первого выбора. Они гораздо слабее снижают давление по сравнению с прочими гипотензивными препаратами, имеют менее предсказуемый эффект, мало влияют на сопутствующие нарушения. Назначение лекарств оправдано отдельным категориям пациентов, имеющим особые потребности. К ним относятся:

  • Пациенты с феохромоцитомой – доброкачественной опухолью надпочечников, синтезирующей большое количество адреналина. Применение альфа-1,2-адреноблокаторов позволяет компенсировать негативные последствия избытка гормона. Это необходимо для подготовки человека к операции, в редких случаях – альтернативным методом лечения новообразования. Фентоламин, тропафен используют для устранения гипертонического криза, который может сопровождать рост феохромоцитомы.
  • Мужчины пожилого возраста, имеющие одновременно гипертонию, нарушения мочеиспускания, вызванные простатитом. У таких пациентов прием ААБ решает сразу две проблемы.
  • Больные сахарным диабетом. Селективные препараты, блокирующие адренергические рецепторы альфа-типа, повышают чувствительность тканей к инсулину, способствуют снижению уровня сахара крови.
  • Наличие противопоказаний к приему прочих гипотензивных лекарств. Обычно таким пациентам назначают доксазозин, празозин. Оба препарата – селективные блокаторы. Для усиления эффекта их часто комбинируют с тиазидными диуретиками, блокаторами бета-рецепторов, кальциевых каналов, ингибиторами АПФ. Применение мочегонных средств, кроме потенцирования действия, позволяет избежать задержки жидкости.

В урологии

Применение ААБ сопровождается расслаблением гладкой мускулатуры предстательной железы, мочевого пузыря. Урологи используют эти свойства альфа -1-блокаторов для лечения:

  • гиперплазии предстательной железы (препараты первого выбора);
  • острой задержке мочи (в сочетании с установкой мочевого катетера);
  • хронического простатита;
  • хронической тазовой боли;
  • гиперактивности мочевого пузыря.

Наиболее востребованные ААБ – доксазозин, теразозин, тамсулозин, альфузозин. Последние два медикамента не влияют на артериальное давление: их чувствительность к мышечным клеткам простаты, мочевого пузыря в 20 раз выше, чем к миоцитам кровеносных сосудов.

Алфупрост, Омник Окас

Активно исследуется возможность применение лекарственных средств, блокирующих альфа-рецепторы, для лечения почечнокаменной болезни. Эта практика пока не получила широкого распространения, хотя некоторые клиники получают отличные результаты у больных с небольшим размером камней.

В неврологии

К наиболее часто используемым препаратам группы ААБ, улучшающим мозговое кровообращение, относится ницерголин. Будучи неселективным блокатором, он все же обладает высокой специфичностью к клеткам сосудов головного мозга, конечностей. Ницерголин:

  • расширяет просвет сосудов;
  • предотвращает склеивания тромбоцитов;
  • улучшает микроциркуляцию мозга, рук, ног, легких, почек;
  • повышает проницаемость артерий для глюкозы.

Данное лекарство целесообразно назначать пациентам с:

  • атеросклерозом головного мозга;
  • ишемией центральной нервной системы любого происхождения;
  • инсультом;
  • посттравматической энцефалопатией;
  • головокружениями, вестибулярными нарушениями, связанными с сосудистыми патологиями;
  • старческим слабоумием;
  • болезнью Рейно;
  • артериопатией конечностей;
  • сосудистыми проблемами сетчатки, сосудистой оболочки глаза.

Самые эффективные альфа-адреноблокаторы

Таблица: Список лучшие альфа-адреноблокаторы при гипертонии

Название лекарственного средства Количество приемов и дозировка
Доксазонин (Кардура) 1 раз в сутки (1-15 мг)
Феноксибензамин (Дибензинил) 2-3 приема в сутки (10-30 мг)
Теразозин (Гитрин) 2 приема в сутки (1-20 мг)
Празозин (Минипресс) 2-3 приема в сутки (1-20 мг)
Фентоламин (Реджитин) Принимается в индивидуальном порядке, в качестве капельной инфузии

Можно ли комбинировать

Можно ли принимать альфа-адреноблокаторы вместе с другими препаратами? С препаратами этой серии можно принимать диуретики. Они активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и способствуют задержке соли и воды в организме больного.

Последние дополняют лечебный эффект, способствуя развитию гипотензивного действия. Данное сочетание лекарственных препаратов дает отличный эффект! Снижает отрицательное воздействие диуретиков на липидный уровень в крови пациента.

β-адреноблокаторы также эффективны в комбинации с α-адреноблокаторами. Они взаимодополняют друг друга. Последние понижают уровень воздействия β-адреноблокаторов на липидный уровень. В свою очередь β-адреноблокаторы помогают предотвратить рефлекторную тахикардию, которую могут вызвать α.

Преимущество препаратов данной группы

таблетки от давления повышенного при беременности

Препараты α-адреноблокаторы в отличие от β-адреноблокаторов и мочегонных средств имеют положительный эффект на уровень холестерина. Действуют при этом на липидный профиль плазмы крови (уровень триглицеридов). Это значительно сокращает риски возникновения и прогрессирования заболевания атеросклероза.

Также α-адреноблокаторы:

  • понижают уровень давления, не изменяя уровень ЧСС;
  • не повышают или понижают уровень глюкозы (сахара) в крови;
  • не нарушают потенции;
  • в принципе имеют мало побочных эффектов, за исключением «эффекта первой дозы».

Побочные эффекты при использовании альфа-адреноблокаторов

У всех лекарственных средств такого типа есть как индивидуальные, так и общие побочные эффекты. Это обуславливается особенностями их воздействиям на адренорецепторы.

К общим побочным эффектам относятся:

Одним из общих побочных эфектов является головокружение

  • Головокружение.
  • Гипертензия при смене положения тела.
  • Повышенная утомляемость.
  • Обморочные состояния.
  • Нервозность.
  • Тошнота.
  • Нарушение дефекации.
  • Мигрень.

Альфа-1-адреноблокаторы способны вызывать следующие индивидуальные побочные эффекты:

  • Падение артериального давления.
  • Отечность конечностей.
  • Учащенное сердцебиение.
  • Нарушение ритма сердца.
  • Нарушение фокусировки зрения.
  • Покраснение слизистых оболочек.
  • Неприятные ощущения в животе.
  • Жажда.
  • Боль за грудиной и в спине.
  • Снижение полового влечения.
  • Болезненная эрекция.
  • Аллергия.

Альфа-1,2-адреноблокаторы могут приводить к следующим проблемам:

  • Альфузозин
  • Излишняя активность.
  • Чувство холода в ногах.
  • Боли в сердце.
  • Снижение аппетита.
  • Болезненные ощущения за брюшиной.
  • Изжога.
  • Жар.
  • Боли в нижних конечностях.

Альфа-2-адреноблокаторы способны вызвать следующие побочные эффекты:

  • Дрожание конечностей.
  • Возбуждение.
  • Тревожность.
  • Гипертония.
  • Уменьшение частоты мочеиспускания.

Противопоказания

Адреноблокаторы, как и любые другие лекарственные препараты, нельзя использовать, если есть противопоказания.

Для альфа-1-адреноблокаторов противопоказаниями являются следующие состояния:

  • Нарушения в работе митрального клапана.
  • Снижение давления при смене положения тела.
  • Проблемы с работой печени.
  • Беременность.
  • Грудное вскармливание.
  • Непереносимость отдельных компонентов препарата.
  • Пороки сердца, сочетающиеся с гипотонией.
  • Почечная недостаточность.

Альфа-1,2-адреноблокаторы нельзя принимать пациентам, у которых имеются:

  • Доксазозин
  • Артериальная гипотония.
  • Излишняя чувствительность к компонентам лекарственного средства
  • Брадикардия.
  • Органические поражения сердечной мышцы.
  • Инфаркт.
  • Острое кровотечение.

Меньше всего противопоказаний у альфа-2-адреноблокаторов. Это объясняется узостью их применения. Прием таких препаратов запрещен, если у больного имеются:

  • Почечная недостаточность.
  • Аллергия на компоненты лекарства.
  • Скачки давления.

Особенности приема в урологии

В тканях предстательной железы и мочевого пузыря расположены альфа – 1 – адренорецепторы, действие которых угнетается при приеме блокаторов. Такие препараты принимают ежедневно один раз в день. Начальная доза устанавливается врачом отдельно для каждого пациента, в зависимости от поражения органов мочеполовой системы.

Препарат начинают принимать с минимальной дозы. Благодаря сосудорасширяющим свойствам альфа – адреноблокаторы помогают бороться с плохим мочеиспусканием, снижают давление в мочевыделительном канале. Однако, эффект наступает не сразу, а через пару недель после начала приема.

Среди препаратов, используемых в урологии назначают тамсулозин, доксазозин, альфузозин.

Источники

  • https://cardiolog.online/lechenie/alfa
  • https://cureprostate.ru/421533a-alfa-adrenoblokatoryi-pri-prostatite-spisok-preparatov
  • https://sosudy.info/alfa-blokatory
  • https://schitovidka.info/lechenie/preparaty/alfa-adrenoblokatory.html
  • https://giperton.com/alfa-adrenoblokatory.html
  • https://urolog.guru/lechenie/lekarstvennye-sredstva/alfa-adrenoblokatory-kratkiy-spisok-preparatov.html
  • https://stomat-lsv.ru/protezirovanie/alfa-blokatory-spisok-preparatov-mehanizm-dejstviya.html

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: